Czasopismo | PRZEMYSŁ CHEMICZNY | Rocznik 2015 - zeszyt 12

Development of the process for preparation of dutasteride of pharmaceutical-grade purity Opracowanie technologii wytwarzania dutasterydu o czystości farmaceutycznej

10.15199/62.2015.12.29

nr katalogowy: 95907
10.15199/62.2015.12.29

A known method for synthesis of dutasteride (R. Davis and al., 2002) was modified and improved by replacing 1,2 eq of SOCl2 with 1,05 eq, use of PhMe as reaction medium and product purifn. by recrystn. from the 1:1 AcOEt/heptane mixt. The new technol. allowed manufacturing the product of pharmaceutical-grade purity (99.31%) with high yield (77,2%). The complete 1H and 13C NMR spectral anal. of dutasteride was carried out. Usprawniono i zoptymalizowano konwencjonalną metodę syntezy dutasterydu. Opracowano nową metodę wydzielania i oczyszczania dutasterydu do czystości farmaceutycznej. Zsyntetyzowano wzorce produktów pośrednich oraz zanieczyszczeń dutasterydu i scharakteryzowano je metodami fizykochemicznymi. Po raz pierwszy dokonano pełnej interpretacji widm 1H i 13C NMR dutasterydu. Opracowano wydajny i powtarzalny proces technologiczny wytwarzania farmaceutycznie czystego dutasterydu, spełniający wymogi dobrej praktyki wytwarzania (GMP) i prawa farmaceutycznego. N-[2,5-bis(trifluorometylo)fenylo]-3-okso-4-aza-5α-androst-1-eno- 17β-karboksyamid (dutasteryd (1); rys. 1) jest drugim, po finasterydzie (2), azasteroidowym lekiem z grupy inhibitorów 5α-reduktazy, enzymu przekształcającego testosteron do wykazującego dużo silniejsze działanie 5α-dihydrotestosteronu. Stanowi on nową opcję w leczeniu oraz profilaktyce chorób prostaty, takich jak łagodny przerost gruczołu krokowego BPH (hypertrophia prostatae; benign prostatic hyperplasia) i nowotwór prostaty1-8). Podczas gdy finasteryd działa poprzez blokowanie jedynie typu 2 5α-reduktazy, dutasteryd blokuje obydwa jej typy (izoformy) 1 i 2, które biorą udział w konwersji testosteronu do 5α-dihydrotestosteronu (rys. 2), co prowadzi do szybkiego obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w osoczu. Iwona Dams*, Michał Chodyński, Anna Ostaszewska, Małgorzata Krupa, Elżbieta Lipiec-Abramska, Marek Kubiszewski, Wojciech J. Szczepek Fig. 1. 5α-Reduc[...]

Zeszyt


PRZEMYSŁ CHEMICZNY - e-zeszyt (pdf) 2015-12 licencja: Osobista Produkt cyfrowy	55.00 zł

Prenumerata

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - prenumerata cyfrowa
licencja: Osobista

Produkt cyfrowy
Nowość

762.00 zł

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - prenumerata PLUS
licencja: Osobista

Szczegóły pakietu

Nazwa
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - PAKIET prenumerata PLUS (Prenumerata papierowa + dostęp do portalu sigma-not.pl + e-prenumerata)	1002.00 zł brutto 927.78 zł netto 74.22 zł VAT (stawka VAT 8%)

1002.00 zł

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - papierowa prenumerata roczna + wysyłka
licencja: Osobista

Szczegóły pakietu

Nazwa
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - papierowa prenumerata roczna	960.00 zł brutto 888.89 zł netto 71.11 zł VAT (stawka VAT 8%)
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - pakowanie i wysyłka	42.00 zł brutto 34.15 zł netto 7.85 zł VAT (stawka VAT 23%)

1002.00 zł

Open Access

Zeszyt

2015-12

Twój Koszyk

Zeszyt

Prenumerata

Open Access

Zeszyt

Czasopisma