Czasopismo | PRZEMYSŁ CHEMICZNY | Rocznik 2015 - zeszyt 8

The development of a process for the preparation of olmesartan medoxomil with pharmaceutical-grade purity Opracowanie technologii wytwarzania olmesartanu medoksomilu o czystości farmaceutycznej

10.15199/62.2015.8.16

nr katalogowy: 93013
10.15199/62.2015.8.16

A known method for synthesis of olmesartan medoxomil (H. Yanagisawa 1992) was improved and optimized. The synthesis yielded a product with a pharmaceutical-grade purity. The process-related impurities and intermediates were also synthesized and characterized. Usprawniono i zoptymalizowano konwencjonalną metodę1, 2) syntezy olmesartanu medoksomilu. Nowy proces technologiczny umożliwił wytwarzanie olmesartanu medoksomilu o czystości farmaceutycznej. Zsyntetyzowano zanieczyszczenia procesowe olmesartanu medoksomilu i jego półproduktów oraz scharakteryzowano je metodami fizykochemicznymi. Ponad 20 lat temu Amerykańska Agencja ds. Leków i Żywności (US FDA)3) zatwierdziła stosowanie losartanu potasu (1)4) w terapii nadciśnienia tętniczego (rys. 1). Był to pierwszy preparat o działaniu antagonistycznym wobec receptora AT1 angiotensyny II, należący do grupy związków chemicznych potocznie nazywanych sartanami. Obecnie w praktyce klinicznej stosuje się 8 leków z grupy wybiórczych antagonistów receptora angiotensyny II, do których, oprócz losartanu (1), należą walsartan (2)5), irbesartan (3)6), eprosartan (4)7), telmisartan (5)8), kandesartan cyleksetylu (6)9), olmesartan medoksomilu (7)1, 2) (Benicar®, Daiichi Sankyo) i azilsartan medoksomilu (8)10) (rys. 1). Wszystkie sartany selektywnie blokują receptor AT1, współzawodnicząc z angiotensyną II. Cechuje je bardzo duże powinowactwo do receptora AT1, wskutek czego nie działają na pozostałe receptory angiotensynowe AT2, AT3 i AT4. Leki z grupy antagonistów receptorów angiotensyny II zawdzięczają swoją popularność dużej skuteczności hipotensyjnej, bardzo dobrej tolerancji i niewielkiej częstości występowania zdarzeń niepożądanych. Zgodnie z zaleceniami Europejskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego11) i Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego12) (ESH/ESC) oraz Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego (PTNT) antagoniści receptora angiotensyny II należą do głównych grup le[...]

Zeszyt


PRZEMYSŁ CHEMICZNY - e-zeszyt (pdf) 2015-8 licencja: Osobista Produkt cyfrowy	55.00 zł

Prenumerata

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - prenumerata cyfrowa
licencja: Osobista

Produkt cyfrowy
Nowość

762.00 zł

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - prenumerata PLUS
licencja: Osobista

Szczegóły pakietu

Nazwa
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - PAKIET prenumerata PLUS (Prenumerata papierowa + dostęp do portalu sigma-not.pl + e-prenumerata)	1002.00 zł brutto 927.78 zł netto 74.22 zł VAT (stawka VAT 8%)

1002.00 zł

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - papierowa prenumerata roczna + wysyłka
licencja: Osobista

Szczegóły pakietu

Nazwa
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - papierowa prenumerata roczna	960.00 zł brutto 888.89 zł netto 71.11 zł VAT (stawka VAT 8%)
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - pakowanie i wysyłka	42.00 zł brutto 34.15 zł netto 7.85 zł VAT (stawka VAT 23%)

1002.00 zł

Open Access

Zeszyt

2015-8

Twój Koszyk

Zeszyt

Prenumerata

Open Access

Zeszyt

Czasopisma