Czasopismo | PRZEMYSŁ CHEMICZNY | Rocznik 2012 - zeszyt 3

Wykorzystanie techniki magnetycznego rezonansu jądrowego do badań przebiegu reakcji i jej produktów w syntezie Eksemestanu

nr katalogowy: 66437

Przedstawiono wykorzystanie spektroskopii NMR do jakościowego i ilościowego oznaczania produktów reakcji otrzymywania EE-1, półproduktu w syntezie Eksemestanu, leku stosowanego w terapii raka piersi. 1H and 13C NMR spectroscopies were used for studying the reaction of 1,4-androstadieno-3,17-dione with pyrrolidone to exemestane. In particular, formation of a mono-substituted by-product was succesively followed. Eksemestan jest nieodwracalnym inhibitorem aromatazy, stosowanym w leczeniu raka piersi. Jest to pierwszy preparat steroidowy trzeciej generacji o wysokiej skuteczności i minimalnej aktywności hormonalnej, stosowany doustnie. Pierwszy etap jego syntezy polega na reakcji wyjściowego substratu steroidowego 1,4-androstadieno- -3,17-dionu (ADD) z pirolidyną, z wytworzeniem półproduktu EE-1 (rys. 1). Reakcja jest odwracalna i pozwala na konieczną do dalszych przekształceń aktywację pozycji 6 w pierścieniu steroidowym B. Do właściwej interpretacji wyników doświadczeń optymalizacyjnych, pozwalających na określenie zarówno najlepszych, jak i krytycznych parametrów reakcji otrzymywania EE-1, konieczne było znalezienie metody pozwalającej na ilościową ocenę postępu reakcji, z monitoringiem substratu ADD, produktu EE-1 oraz powstającego zanieczyszczenia Zan. Według danych literaturowych1) zanieczyszczenie to jest produktem pirolitycznego rozkładu właściwego produktu reakcji, tj. EE-1, a jego ilość zależy od warunków prowadzenia procesu. Do oznaczenia stopnia przereagowania substratów, w celu określenia czasu zakończenia reakcji, należy zastosować jedną z technik analitycznych. Jakkolwiek zazwyczaj w takich przypadkach stosuje się metody chromatograficzne, w naszym przypadku wyniki tych metod nie były zadowalające. Powstający produkt reakcji i zanieczyszczenie są związkami nietrwałymi. Wymusza to prowadzenie pomiaró[...]

Jeśli masz wykupiony/przyznany dostęp - zaloguj się. Skorzystaj z naszych propozycji zakupu!

Publikacja


e-Publikacja (format pdf) - nr 66437 "Wykorzystanie techniki ma..." licencja: Osobista Produkt cyfrowy	10.00 zł

Zeszyt


PRZEMYSŁ CHEMICZNY - e-zeszyt (pdf) 2012-3 licencja: Osobista Produkt cyfrowy	55.00 zł

Prenumerata

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - prenumerata cyfrowa
licencja: Osobista

Produkt cyfrowy
Nowość

762.00 zł

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - prenumerata PLUS
licencja: Osobista

Szczegóły pakietu

Nazwa
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - PAKIET prenumerata PLUS (Prenumerata papierowa + dostęp do portalu sigma-not.pl + e-prenumerata)	1002.00 zł brutto 927.78 zł netto 74.22 zł VAT (stawka VAT 8%)

1002.00 zł

PRZEMYSŁ CHEMICZNY - papierowa prenumerata roczna + wysyłka
licencja: Osobista

Szczegóły pakietu

Nazwa
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - papierowa prenumerata roczna	960.00 zł brutto 888.89 zł netto 71.11 zł VAT (stawka VAT 8%)
PRZEMYSŁ CHEMICZNY - pakowanie i wysyłka	42.00 zł brutto 34.15 zł netto 7.85 zł VAT (stawka VAT 23%)

1002.00 zł

Zeszyt

2012-3

Twój Koszyk

Publikacja

Zeszyt

Prenumerata

Zeszyt

Czasopisma