Wyniki 1-2 spośród 2 dla zapytania: authorDesc:"Barbara Dmochowska"

Czwartorzędowe sole N-D-glikoi -alditolilopirydyniowe. Synteza oraz właściwości

Czytaj za darmo! »

Przedstawiono wyniki badań mające na celu poszukiwanie korelacji pomiędzy budową podstawników wokół czwartorzędowego atomu azotu a aktywnością biologiczną soli amoniowych. Otrzymano czwartorzędowe sole pochodne 1,4-anhydro-D,L-rybitolu, D-rybofuranozydu metylu, D-glukopiranozydu fenylu/metylu oraz nukleozydu, w których terminalny atom węgla pochodnej związany jest z pirydyniowym atomem azotu. Uzyskane sole poddano badaniom na aktywność przeciwgrzybiczą i cytotoksyczność. Przebadane związki nie wykazywały aktywności przeciwgrzybiczej. Również nie wykazywały (lub wykazywały bardzo niską) cytotoksyczność wobec komórek IPC-81. A series of quaternary ammonium salts (derivatives of 1,4-anhydro-D,L-ribitol, methyl β-D-ribofuranoside, thymidine, uridine, methyl β-D-glucopyranoside and phenyl β-D-glucopyranoside) were synthesized in reaction of 1,4-anhydro-2,3-O-isopropylidene-5-O-tosyl-D,L-ribitol, methyl 1,4-anhydro-2,3-O-isopropylidene-5-O-mesyl- or -tosyl- or -triflyl-β-D-ribo-furanoside, 5’-O-tosylthymidine, 2’,3’-O-isopropylidene-5’-O-tosyluridine, methyl 2,3,4-tri-Oacetyl- 6-O-tosyl-β-D-glucopyranoside and phenyl 2,3,4-tri- O-acetyl-6-O-tosyl-β-D-glucopyranoside with pyridine. The structures of the salts were determined with 1H and 13C NMR spectroscopies. All compds. showed low (undetectable) cytoxic activity on the leukemia cells. Their antifungal activity was also weak. Czwartorzędowe sole amoniowe są grupą związków o zróżnicowanych właściwościach biologicznych, z których najważniejsze to aktywność przeciwwirusowa, przeciwbakteryjna i przeciwgrzybicza. W związku z tym znajdują one praktyczne zastosowanie w wielu dziedzinach przemysłu, medycyny i życia codziennego. Jednak dynamiczny rozwój tych dziedzin, a także wciąż nowe mutacje wirusów, bakterii i grzybów skłaniają do poszukiwania nowych, aktywnych substancji. Ostatnie lata przyniosły wzrost zainteresowania syntezą[...]

Mutagenic activities of quaternary alditolyland glycosylammonium salts. Właściwości mutagenne czwartorzędowych soli aldtitolilo- i glikozylo-amoniowych


  Nine quaternary ammonium bromides with optionally O-acetylated 1,4-anhydro-d,l-ribitol-5-yl, d-glucopyranosyl and d-mannopyranosyl substituents were synthesized and tested for mutagenicity using a new test on dim mutant of Vibrio harveyi A16 strain. Results were comparized with negative and positive controls (well-known acridine mutagen ICR-191). All tested substances revealed mutagenic activities.Przedstawiono wyniki badań mutagenności czwartorzędowych soli amoniowych (CSA) pochodnych 1,4-anhydro-d,l-rybitolu, d-glukopiranozylu oraz d-mannopiranozylu. Związki przebadano za pomoca nowego, bardzo czułego testu, bazującego na odtwarzaniu zdolności bioluminescencji mutanta w obrębie genu luxE bakterii Vibrio harveyi. Wyniki są zaprezentowane w odniesieniu do kontroli negatywnej oraz pozytywnej z zastosowaniem modelowego mutagenu akrydynowego ICR-191. Wszystkie badane związki wykazały aktywność mutagenną. Czwartorzędowe sole amoniowe (CSA), mimo długoletniego stosowania w różnych dziedzinach, nie tracą na swojej popularności ze względu na użyteczne właściwości oraz ich szerokie zastosowanie. CSA stosowane są jako przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze dezynfektanty, mają szerokie zastosowanie w przemyśle (np. biocydy), w rolnictwie (np. pestycydy), w ochronie zdrowia (leki) oraz w gospodarstwie domowym (np. szampony)1, 2). Długotrwałe ich stosowanie powoduje powstawanie oporności na te związki wielu szczepów bakteryjnych, jak i grzybów. Stąd konieczność prowadzenia intensywnych badań nad syntezą nowych, skutecznych związków1). Niektóre CSA pochodne alditoli oraz cukrów wykazały zarówno aktywność przeciwbakteryjną, jak i przeciwgrzybiczą3, 4). Część CSA charakteryzuje się ograniczoną biodegradowalnością, która w połączeniu z toksycznością tych związków wobec organizmów prokariotycznych i grzybów a także ludzi może mieć znaczący wpływ na środowisko5, 6). [...]

 Strona 1