Wyniki 1-10 spośród 11 dla zapytania: authorDesc:"Grzegorz Grynkiewicz"

Antybiotyki antracyklinowe

Czytaj za darmo! »

Przedstawiono przegląd prac badawczych Instytutu Farmaceutycznego w zakresie wieloetapowych syntez antybiotyków antracyklinowych, zwłaszcza idarubicyny i epirubicyny. A review with 18 references covering R&D work on anthracycline antibiotics carried out at the Pharmaceutical Research Institute (PRI), Warsaw, during the last decade. The main goal was antitumor drug idarubicin whose active in[...]

Z PÓLKI KSIĘGARSKIEJ - Zdzisław Chilmończyk OD SUBSTANCJI PROSTYCH DO ŻYCIA. ŚWIAT RNA.POCZĄTKI ŻYCIA NA ZIEMI

Czytaj za darmo! »

Biblioteka Wiadomości Chemicznych (wydawana w ramach serii Acta Universitatis Wratislaviensis), stanowi bardzo cenny zbiór oryginalnych opracowań monograficznych i biograficznych, niestety mało znany, nawet wśród chemików. Najnowszy tom z tej serii, autorstwa profesora Zdzisława Chilmończyka z Narodowego Instytutu Leków z Warszawy, jest rozprawą znacznie wykraczającą poza tradycyjne ramy [...]

Przemysłowe i medyczne znaczenie izoflawonów, metabolitów wtórnych soi DOI:10.15199/62.2017.7.10


  Problemy przemysłu farmaceutycznego, nawet w popularnej wersji ograniczonej do zagadnień projektowania substancji biologicznieczynnych i technologie syntezy substancji aktywnych leków, goszczą na łamach Przemysłu Chemicznego rzadko, zwykle z okazji okrągłych rocznic powołania do działalności Instytutu Farmaceutycznego (IF) (1952). W sześćdziesięciolecie tego wydarzenia ukazał się na tych łamach artykuł programowy "Innowacja w badaniach nad lekiem"1), omawiający wiele realnych problemów działań badawczo-rozwojowych sektora farmaceutycznego, który jest tradycyjnie źródłem pokaźnych dochodów w państwach pierwszej ligi gospodarki światowej oraz stanowi przedmiot stałej troski i trudnych decyzji budżetowych w krajach aspirujących do cywilizowanego poziomu ochrony zdrowia swoich obywateli, takich jak Polska. Kluczowe dla całej gospodarki zagadnienie innowacji staje się szczególnie wyraziste w sektorze farmaceutycznym, powszechnie uznanym za obszar nowoczesnych technologii i wysokiego poziomu innowacji, na zasadzie prostej wyceny nakładów na badania. Największe koncerny tego sektora wydają na B+R więcej niż wynoszą całkowite budżety wielu państw i to właśnie poziom nakładów a nie ocena wyniku stanowi o przynależności do innowacyjnej elity, co więcej, wypromowane w tym środowisku biznesowym nowe leki mają w okresie ochrony patentowej absurdalnie wysokie ceny nie korelujące w żaden sposób z kosztami ich wytwarzania, co uzasadnia się koniecznością uzyskania zwrotu inwestycji poniesionych na badania i rozwój. Dyskusja o farmaceutycznej innowacji w kraju o chronicznie niekorzystnych warunkach pogoni za krajami z czołówki cywilizacji postindustrialnej, trapionym dodatkowo przez niepomyślne prognozy demograficzne, stanowi konieczność strategiczną i jeden z warunków stabilizacji i bezpieczeństwa przyszłych budżetów naszego państwa. We wspomnianym artykule rocznicowo-programowym1) autorzy skoncentrowali się na problematyce leków generycznych po[...]

LIST DO REDAKCJI DOI:

Czytaj za darmo! »

Laureaci Nagrody Nobla.Szanowny Panie Redaktorze, z mieszanymi uczuciami przeczytałem artykuł dr. inż. L.M. Bednarza "Laureaci nagrody Nobla" (Przem Chem. 2017, 96, nr 7, 1431). Publikacja ta zawiera interesujące szczegóły biograficzne z życia stosunkowo niedawnego laureata Leonida Hurwicza (ekonomia, 2007 r.) oraz popartą wykresem tezę, że wiek aktualnych i zapewne przyszłych laureatów wydłuża się znacznie poza granice praktycznej efektywności zawodowej. Dalsze treści publikacji wkraczają na niezwykle wrażliwy teren oceny przynależności etnicznej laureatów i zmierzają nieskrępowanie dalej, w kierunku rewizjonistycznych opinii na temat wyników prac Sztokholmskiego Komitetu Noblowskiego oraz Komitetu Nagrody Pokojowej. Jako czytelnik "Przemysłu Chemicznego" chętnie zwracam uwagę na zamieszczane tu okazjonalnie artykuły biograficzne i historyczne, oczekuję jednak od takich materiałów nie tylko treści anegdotycznych, ale przede wszystkim ścisłości faktogr[...]

Chiralne syntony trójwęglowe w przemyśle farmaceutycznym

Czytaj za darmo! »

Poszukiwanie leków o większej selektywności i skuteczności spowodowało wzrost zainteresowania problematyką chiralności substancji leczniczych. Rozwój enancjoselektywnych metod syntezy stał się ważnym czynnikiem postępu w chemii medycznej i działalności przemysłu farmaceutycznego. W artykule przedstawiono chemiczne i biochemiczne metody pozyskiwania chiralnych trójwęglowych syntonów i wskaza[...]

Przemysłowa synteza witaminy C

Czytaj za darmo! »

Przedstawiono historyczne uwarunkowania obecnego stanu techniki w zakresie przemysłowego wytwarzania witaminy C metodą Tadeusza Reichsteina, charakterystykę substancji oraz jej obecne zastosowania terapeutyczne i przemysłowe, a także wiedzę dotyczącą biosyntezy w różnych kategoriach organizmów w perspektywie możliwości jej zastosowania do opracowania nowych, biotechnologicznych metod produkcji. A historical overview of the Tadeusz Reichstein process for industrial manufacture of L-ascorbic acid (vitamin C) is presented. The compound’s characteristics, the present and future therapeutic and industrial applications of vitamin C, its biogenesis in different organisms, and perspectives for the development of new biotechnological methods for the production of L-ascorbic aci[...]

Zastosowanie akceleratorowej spektrometrii mas (AMS) w przedklinicznych badaniach leków. Cz. I. Podstawy metodyczne


  Łączne zastosowanie liniowego akceleratora lekkich jonów i detektora mas wysokiej rozdzielczości do badania próbek związków organicznych zawierających odpowiedni znacznik izotopowy pozwala na osiągnięcie poziomów czułości oznaczeń niedostępnych przy użyciu innych metod analitycznych. Przy użyciu substancji aktywnych leków, zawierających cząsteczki znakowane izotopem węgla 14C, metodą AMS można oznaczać femtomolowe stężenia badanych związków, co pozwala na oznaczenie parametrów farmakokinetycznych (PK) oraz śledzenie transformacji metabolicznych z pojedynczego podania dawki sub-farmakologicznej (np. 100 μg!). Ten nowy sposób pozyskiwania informacji o losach leku w ustroju pacjenta, które zwykle były efektem znacznie bardziej skomplikowanych badań klinicznych pierwszej fazy określa się mianem mikrodozowania lub badań klinicznych fazy zerowej. Metoda mikrodozowania z zastosowaniem AMS jest obecnie w stadium walidacji, to znaczy badaniom podaje się głównie leki generyczne, dla których parametry PK wyznaczano już wielokrotnie metodami klasycznymi. Instytut Farmaceutyczny uczestniczy w drugim już projekcie europejskim, w którym multidyscyplinarne konsorcjum międzynarodowe testuje technikę AMS w zastosowaniu do różnorodnych leków i różnych populacji pacjentów, co skłania do podjęcia próby zapoznania szerszego grona chemików z potencjałem i zastosowaniami medycznymi tej techniki. A review, with 40 refs., and fundamentals of combined applications of linear accelerator and high resolution mass spectrometer for detection of org. compds. containing suitable 14C labels in femtomol concns. for studying pharmacokinetic parameters and metabolic fate of drugs from single sub-pharmacolog. dose. W roku obchodzonym uchwałą Zgromadzenia Ogólnego ONZ jako Międzynarodowy Rok Chemii (IYC 2011), dla upamiętnienia stulecia drugiej, chemicznej Nagrody Nobla dla Marii Skłodowskiej- Curie, przyznanej za odkrycie pierwiastków promieniotwór[...]

Nowe zastosowania biotechnologii w obszarze syntez farmaceutycznych DOI:10.15199/62.2019.3.15


  W ostatnich dekadach obserwuje się znaczny wzrost udziału procesów biokatalitycznych w obszarze syntez farmaceutycznych substancji aktywnych leków (API) zawierających centra chiralności, kosztem klasycznych rozdziałów racematu a nawet stereoselektywnej katalizy chemicznej. Początkowe zainteresowanie zastosowaniem łatwo dostępnych enzymów technicznych o funkcjach hydrolaz (np. lipaz, proteaz, esteraz) i acylaz (np. amidaz oraz aminoacylaz z najbardziej spektakularnym przykładem acylazy penicylinowej oraz amidazy glutarylowej) stosowanych przeważnie do rozdziału mieszanin racemicznych, rozszerzyło się w ostatniej dekadzie o syntetyczne wykorzystanie oksydoreduktaz (np. dehydrogenaz alkoholowych (ADH), ketoreduktaz (KRED), ene-reduktaz (ERED), reduktaz imin (IRED)) oraz transferaz (np. transaminaz (ATA)), białek enzymatycznych zdolnych do katalizowania stereoselektywnych transformacji prochiralnych substratów, zawierających w swych strukturach ugrupowania typu C=O, C=C oraz C=N, do związków o zróżnicowanych funkcjach chemicznych i założonej konfiguracji. Nowoczesną tendencję zmian technologicznych, polegającą na przejściu od klasycznych separacji enancjomerów z zastosowaniem popularnych metod chemicznych opartych na odpowiedniej derywatyzacji mieszanin racemicznych, a następnie krystalizacji frakcyjnej otrzymanych pochodnych lub chemokatalizie z zastosowaniem chiralnych katalizatorów odpowiedzialnych za indukcję asymetryczną do biokatalizy jako skutecznego narzędzia syntezy asymetrycznej, ilustrują prezentowane poniżej przykłady innowacyjnych procesów otrzymywania substancji aktywnych leków o strukturze α-, β- i γ- aminokwasów (L-DOPA, sitagliptina, pregabalina). Metody przesiewowe poszukiwania pożądanej aktywności enzymatycznej w materiałach biologicznych rozbudowano o technologie bioinżynieryjne określane jako "ukierunkowana ewolucja enzymów" (directed evoulution of enzymes), Nagroda Nobla w dziedzinie chemii dla [...]

Zastosowanie akceleratorowej spektrometrii mas (AMS) w przedklinicznych badaniach leków. Cz. II. Synteza i certyfikacja związków znakowanych 14C


  Wybór drogi syntezy związku aktywnego biologicznie znakowanego izotopem 14C, przeznaczonego do badań z użyciem jako metody detekcji akceleratorowej spektrometrii mas, wymaga starannego rozważenia znanych z literatury metod otrzymywania, wiedzy o metabolizmie w organizmie docelowym oraz możliwości zastosowania komercyjnych syntonów zawierających atom znacznika. Wybrana synteza powinna się charakteryzować wysokim wskaźnikiem ekonomiki atomowej, minimalną liczbą etapów prowadzonych z udziałem odczynników radioaktywnych oraz ulokowaniem znacznika izotopowego w takim miejscu cząsteczki, które nie jest naruszane lub eliminowane w trakcie przemian biologicznych charakterystycznych dla transformacji metabolicznych pierwszej fazy. Znaczenie metabolizmu oraz zakres certyfikacji niezbędnej dla prowadzenia badań klinicznych fazy zerowej przedstawiono na przykładzie jednego z najpopularniejszych leków dostępnych bez recepty - paracetamolu, a problemy wykonawcze syntezy chemicznej na przykładzie sumatryptanu. A review, with 30 refs., of methods for synthesis and testing of 14C-labelled p-HOC6H4NHCOMe and 1-[3-(2-aminoethyl)- 1H-indol-5-yl]-N-methylmethansulfonamide. Paracetamol (acetaminofen) N-(4-Hydroksyfenylo)acetamid [CAS 103-90-2], znany w farmacji pod tytułowymi nazwami międzynarodowymi, jest substancją aktywną dostępnych bez recepty leków o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, obecną w setkach preparatów farmaceutycznych, jednoskładnikowych i złożonych, znanych pod wieloma różnymi nazwami handlowymi (np. Acenol, Apap, Calpol, Codipar, Coldrex, Efferalgan, Gripex, Panadol, Panpiryna, Paranalgin, Saridon, Tylenol). Substancja aktywna jest wytwarzana metodą syntezy chemicznej w skali globalnej ok. 50 tys. t, co odpowiada w ostatnich latach łącznej wartości (ex factory) preparatów farmaceutycznych ok. 9,3 mld USD (dla porównania: odpowiednie wartości dla kwasu acetylosalicylowego wynoszą ok. 8 tys. t i 2,8 mld USD). Zw[...]

 Strona 1  Następna strona »