Wyniki 1-9 spośród 9 dla zapytania: authorDesc:"ANDRZEJ KUTNER"

Badania nad lekiem w Instytucie Farmaceutycznym – wprowadzenie do cyklu artykułów z Instytutu Farmaceutycznego


  Lek należy do najbardziej zaawansowanych wytworów myśli naukowej, korzystających z najważniejszych osiągnięć współczesnej wiedzy. Powstaje on w wyniku interdyscyplinarnych prac naukowych oraz badań technologicznych, rozwojowych i wdrożeniowych. Podstawą do powstania leku jest odkrycie nowego procesu biologicznego na poziomie komórkowym lub nowego obiektu makromolekularnego o istotnym znaczeniu dla funkcjonowaniu organizmu. Nowy lek powstaje również w przypadku wykrycia możliwości ingerencji w proces patologiczny, w celu jego naprawy lub zahamowania lub w celu stymulowania mechanizmów obronnych organizmu. Ze względu na swój stopień komplikacji proces tworzenia leku jest niezwykle pracochłonny i czasochłonny, a tym samym kosztowny. Proces ten trwa zwykle dla leku generycznego od pięciu do siedmiu lat, a dla leku oryginalnego nawet do dziesięciu-dwunastu lat. Część technologiczna tego procesu jest w zasadzie wspólna dla obu typów leku i jest ona przedmiotem artykułów zawartych w tym zeszycie. Cykl ten stanowi kontynuację i rozszerzenie prac przedstawionych w zeszycie wydanym z okazji 55-lecia Instytutu (Przem. Chem. 2006, 85, nr 5). W publikowanym obecnie cyklu artykułów przygotowanych z okazji jubileuszu 60-lecia Instytutu Farmaceutycznego w Warszawie, przedstawione zostały, na kilku różnych przykładach, kolejne etapy badań nad innowacyjną technologią syntetycznego leku generycznego oraz wybrane badania nad lekiem oryginalnym. Etapy te obejmują prace syntetyczne, takie jak opracowanie technologii syntezy substancji czynnej oraz syntezę standardów zanieczyszczeń i standardu substancji czynnej. Kolejne etapy to opracowanie[...]

Innowacja w badaniach nad lekiem


  W społeczeństwie opartym na wiedzy innowacyjne technologie, towary i usługi stały się podstawą efektywnego rozwoju. Innowacyjne jest nie tylko odkrycie nowego leku, lecz także opracowanie nowej technologii jego wytwarzania. Stworzenie nowej wiedzy technologicznej jest obecnie wymagane również od producenta leku generycznego. Generowanie innowacji w światowych firmach farmaceutycznych jest procesem ewolucyjnym. Po trzech dekadach i wielu różnych strategiach stymulowania innowacji, powraca się obecnie do tradycyjnego podziału na etap odkrycia dokonany na uczelni i etap jego wykorzystania w firmie farmaceutycznej. Przedstawione w pracy przykłady, wybrane z doświadczeń Instytutu Farmaceutycznego w Warszawie, ilustrują różnego rodzaju innowacje, jakie mogą być dokonane w technologii syntezy leku generycznego. Strategies for generation of innovations in pharmaceutical companies and institutes as well as innovative processes for synthesis of generic drugs were described and exemplified particularly by achievements of the Pharmaceutical Research Institute in Warsaw. Innovatio oznacza w języku łacińskim wprowadzenie czegoś nowego, a angielskie słowo innovation, użyte po raz pierwszy już w 1608 r., nowy pomysł, metodę lub urządzenie. W Instytucie Farmaceutycznym w Warszawie funkcjonowało dotychczas jednoznaczne kryterium innowacji. Za innowacyjne uznawane było to, co patentowalne zgodnie z zasadami ochrony własności intelektualnej. Uznawana była wyłącznie innowacja w skali światowej. W ostatnich latach obserwuje się postępujące poszerzanie zakresu ochrony patentowej, udzielanej przez Europejski Urząd Patentowy na wynalazki z dziedziny badań nad lekiem. Ochrona jest obecnie udzielana nie tylko dla nowej substancji o szczególnie korzystnym działaniu, dla nowego procesu i działania medycznego, ale również dla szczególnie korzystnej technologicznie dystrybucji kształtu i wielkości cząstek, dla procesu prowadzącego do szczególnie nisk[...]

Technologie syntezy metabolitów i analogów witamin D. Dokonania i perspektywy

Czytaj za darmo! »

Opisano technologie wytwarzania metabolitów i analogów witaminy D3 (calcifediolu, calcitriolu, alfacalcidolu i tacalcitolu). Związki te, oraz zawierające je leki, są obecnie produkowane w Instytucie Farmaceutycznym. Podsumowano informacje o calcipotriolu i czterech nowych lekach z grupy witamin D (paricalcitolu, doxercalciferolu, falecalcitriolu i maxacalcitolu) wprowadzonych ostatnio do l[...]

Modyfikacja nowej metody otrzymywania kalcypotriolu

Czytaj za darmo! »

Przedstawiono opis modyfikacji newralgicznych punktów laboratoryjnej syntezy kalcypotriolu, pozwalających na opracowanie stabilnej technologii wytwarzania substancji farmaceutycznej. Critical steps in the lab. synthesis of calcipotriol of natural steroid raw materials were modified to develope a stable technol. process suitable for large-scale manufg. the drug. The modification consisted in[...]

Ekonomiczna metoda otrzymywania dokserkalcyferolu

Czytaj za darmo! »

Przedstawiono opis wydajnej syntezy dokserkalcyferolu (1a-hydroksy-witaminy D2), nowego leku na rynku polskim, stosowanego w przypadkach zaburzeń w gospodarce wapniowo-fosforanowej u chorych z przewlekłą chorobą nerek. Wysoką wydajność procesu uzyskano dzięki zastosowaniu zaawansowanego strukturalnie witaminowego związku pośredniego, wytwarzanego w Instytucie Farmaceutycznym oraz dzięki s[...]

A novel convergent synthesis of travoprost and bimatoprost. Nowa konwergentna strategia syntezy trawoprostu i bimatoprostu


  A newly developed method for synthesis of chem. pure travoprost and bimatoprost antiglaucoma drugs was presented on basis of literature data. Opracowano nową, konwergentną strategię syntezy trawoprostu (8a) i bimatoprostu (10a), aktywnych składników nowej generacji leków przeciwjaskrowych, polegającą na reakcji olefinowania metodą Julia i Lythgoe strukturalnie zaawansowanego fenylosulfonu (5Z)-(+)-15 za pomocą nowego, enancjomerycznie czystego aldehydu (S)-(-)-16 lub (S)-(-)-17. Główną zaletą nowej strategii jest otrzymanie trawoprostu (8a) i bimatoprostu (10a) o wysokiej czystości chemicznej i korzystnym profilu zanieczyszczeń, przy zastosowaniu stosunkowo tanich reagentów.Jaskra to choroba oczu, której istotą jest wolno postępująca neuropatia wzrokowa o charakterystycznych zmianach w morfologii tarczy nerwu wzrokowego i ubytkach pola widzenia, prowadząca w naturalnym rozwoju do pogorszenia i nieodwracalnej utraty wzroku. Jest to druga, co do wielkości po katarakcie, przyczyna ślepoty na świecie. Szacuje się, że do 2020 r. liczba ludzi dotkniętych ślepotą z powodu jaskry osiągnie 79,6 mln1). Chociaż etiologia jaskry jest złożona i wieloczynnikowa, jedynym modyfikowalnym czynnikiem zmieniającym naturalny przebieg choroby jest podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP). Liczne badania wykazały, że farmakologiczna redukcja IOP zapobiega jaskrze i opóźnia postęp uszkodzeń jaskrowych2-4). Spośród wielu obecnie stosowanych leków obniżających ciśnieniewewnątrzgałkowe, analogi prostaglandyn/prostamidy (rys. 1) są najnowszą i najefektywniejszą klasą hipotensyjnych leków pierwszego rzutu o udokumentowanej skuteczności i bezpieczeństwie5-7). Endogenna prostaglandyna F2α ( 1) i jej syntetyczne proleki, takie jak ester izopropylowy PGF2α (2), redukują ciśnienie wewnątrzgałkowe [...]

Polimorfizm maleinianu rosiglitazonu. Fakty i mity

Czytaj za darmo! »

Na przykładzie popularnego preparatu przeciwcukrzycowego maleinianu rosiglitazonu opisano, jak zjawisko polimorfizmu substancji czynnej leku może być wykorzystane przez niektóre firmy do prób manipulacji patentowych. On the example of rosiglitazone maleate, a popular drug for diabetes, it was shown how the polymorphism of the active pharmaceutical ingredient of a drug can be used as a pote[...]

Nowa strategia syntezy paricalcitolu


  Przedstawiono opis nowej strategii syntezy substancji farmaceutycznej paricalcitol (19-nor analogu witaminy D2), substancji czynnej leku stosowanego w leczeniu chorób nowotworowych, kardiologicznych oraz dermatologicznych. Nowa metoda polega na syntezie parcjalnej paricalcitolu z trzech fragmentów strukturalnych: syntonu A, syntonu CD i syntonu S. Te zaawansowane związki pośrednie są także wykorzystywane jako prekursory w procesach otrzymywania innych, nowych aktywnych biologicznie pochodnych witamin D. Przedstawiona metoda pozwala na otrzymanie paricalcitolu o wysokiej czystości chemicznej i enancjomerycznej, spełniającego wymagania farmaceutyczne. A new strategy for the synthesis of (1R,3R,7E,22E)-19-nor- 9,10-secoergosta-5,7,22-trieno-1,3,25-triol (paricalcitol) was developed. Three advanced intermediates (synthon A, synthon CD and synthon S) were used as precursors. The paricalcitol produced showed high enantiomeric purity and met pharmaceutical requirements. 1α-Hydroksylowane metabolity witaminy D, zwłaszcza 1α,25-dihydroksywitamina D3 i 1α,25-dihydroksywitamina D2, stanowią silne regulatory homeostazy i różnicowania komórek u ludzi i zwierząt. Wiele strukturalnych analogów tych metabolitów, różniących się strukturą łańcucha bocznego, położeniem grup hydroksylowych i budową stereochemiczną, znalazło zastosowanie w leczeniu krzywicy oraz osteoporozy. Instytut Farmaceutyczny, Warszawa Michał Chodyński, Jadwiga Dzikowska, Regina Gutowska, Krzysztof Krajewski, Marek Kubiszewski, Małgorzata Krupa, Anita Pietraszek, Jerzy Winiarski, Andrzej Kutner* Nowa strategia syntezy paricalcitolu Novel strategy of synthesis of paricalcitol Dr Michał CHODYŃSKI w roku 1981 ukończył studia na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego. Jest kierownikiem pracowni w Zakładzie Chemii Instytutu Farmaceutycznego. Specjalność - chemia organiczna. Tech. Jadwiga DZIKOWSKA jest specjalistą w Zakładzie Minis[...]

 Strona 1